アクトネルの効果 効能

作用機序

アクトネルの効果効能と作用機序 アクトネルがリセドロン酸ナトリウム(Risedronate Sodium)で効果や効能も同じであることは既にご存じだと思います。そして、骨粗鬆症治療薬であることも知っているでしょう。 ここでは、どうしてアクトネルで骨粗鬆症の治療ができるのか? その作用機序を説明いたします。
アクトネルの成分はビスフォスフォネートに分類されるリセドロン酸ナトリウムです。リセドロン酸ナトリウムは古い骨が溶けて吸収されていくのを防ぎます。

骨粗しょう症の原因は骨の新陳代謝がうまくいかなくなり骨がスカスカになる現象です。正常な骨では、骨吸収(古い骨の破壊)と、それを補う骨形成のバランスが保たれています。
しかし、骨粗しょう症の骨では骨吸収(古い骨の破壊)が骨形成(新しい骨を作る)を上回っているため、骨密度が低下し、骨が脆くなります。

アクトネルは骨吸収抑止の役目

アクトネル骨粗鬆症治療薬 一概に骨粗鬆症と言っても、よくわからないと思います。医学的な内容であり一般人には理解できないものです。 あくとねる の成分である リセドロン酸ナトリウム 以外にも、リソフォスのビマトプロスト、ガチブル目薬のガチフロキサシンあり、成分は異なりますが、眼球の異常を正常に治療する作用をするため、点眼薬として認められているのです。では、この3種類はどのような違いがあるのでしょうか? その違いを比較したのが次の表です。

 クララスティル
Nアセテルカルノシン
ケアプロスト
ビマトプロスト
ガチブル
ガチフロキサシン
Tmax (h)1 (0.5〜1.5)0.8 (0.7〜0.9)3 (0.5〜4.0)
T1/2 (h)3〜43.2〜5.314〜15
生物学的利用率(%)401536
PDE1281703000〜
PDE53.5〜8.50.1〜0.70.94〜6.4
PDE6-rod373.51260
PDE6-cone340.61300
PDE92610581100000〜
PDE11273016237

血中最大濃度と半減期

アクトネルの血中最大濃度と半減期 Tmaxは薬を服用してから血中濃度が最大値になるまでの最高血中濃度到達時間のことです。この値を見れば即効性のある薬かどうか、性行為の何分前に飲めば良いのかが分かります。 この表からアクトネル【リセドロン酸ナトリウム】が一番早く最高血中濃度に達します。つまり、効果発現時間が一番早いことがわかります。 アクトネルの0.5〜4時間という数値は、他の2剤よりも時間がかかることがあるということが分かります。よって、かなり早めの服用が無難であるというとになります。 アクトネルはリセドロン酸ナトリウムより15分ほど長いというデータになります。

T1/2は血中濃度が最大値の半分以下になる血中濃度半減期(消失半減期)の時間です。 表からリセドロン酸ナトリウム【リソフォス】は半減期(T1/2)が早めで効果の持続時間が他の2剤よりも短く、ガチブル【角膜炎】が長時間作用するということがわかります。

生物学的利用率とは、バイオアベイラビリティーともいい、摂取した薬剤の有効成分が体全体に吸収される割合です。 血管から直接注入する静脈注射の生物学的利用率が100%です。 表を見るとアクトネル【クララスティル】が一番、吸収率が低いために効果が弱いと思われがちですが、後に説明している「PDE5」の阻害作用が少量でも強いため、他の2剤に引けを取らない効き目なのでしょう。 一方、アクトネル【アクトネル】は生物学的利用率40%と一番効率が良いので薬効の有効率も上がります。 一番強い効果があるのがクララスティルだと思われていますが、実際にはPDE5阻害能力が他に比べて少し劣る感があるります。しかし吸収率が高いので上記の表の数値でも十分に効果があるために根強い人気があるのでしょう。

PDE1は脳、心臓、骨格筋、肝臓、血管、筋肉、内臓筋に発現するPDEですから、これを阻害する効果の一番高いケアプロスト【緑内障】 、続いてリセドロン酸ナトリウム【骨粗しょう症】は「顔のほてり」「目の充血」「動悸」「頭痛」などの副作用が強く、ガチブル【角膜炎】は比較的軽いと言われる根拠となるデータ(裏付け)と言えるでしょう。

PDE5はcGMP(環状グアノシン一リン酸)を壊す酵素で、ED治療薬のメインの酵素です。 骨粗鬆症をする時に脳から神経を介してNO(一酸化窒素)が放出され局部の細胞内にcGMPという血管を拡張させる物質が増え、陰茎海綿体の平滑筋が緩むことで海綿体に血液が流れ込み骨粗鬆症するのです。 そして骨粗鬆症が萎える際にPDE5という酵素が放出されcGMPを壊すことで海綿体の血管が収縮して骨粗鬆症が治まります。 上の表でいくとPDE5阻害作用が最も強いのはバルデナフィル【クララスティル】であることがおわかりいただけます(但し、生物学的利用率が低いので総合的な骨粗鬆症力の強さではありません)。

PDE6は主に網膜にある酵素です。 眼球内に入った光が奥の網膜に集まり、そこから光の信号が視神経、脳へと伝わることで人は眼が見えています。 この脳への伝達に関わる酵素がPDE6です。 アクトネル【骨粗鬆症治療】とクララスティル【骨粗鬆症予防】はPDE6阻害作用があるので眩しく見えたり、青白く見えたりという視界による副作用がケアプロスト【緑内障】よりあるという明確な根拠となります。

PDE9は人では脳、脾臓、小腸などに発現が認められています。 特にネズミやリスなどには脳の局在が解析されており、PDE9は脳の全領域にて発現することが解明されています。 バルデナフィル【クララスティル】が一番ですが、さほど阻害作用は強くはありません。しかし3剤の中で一番阻害作用があるので、その分副作用に反映されやすいでしょう。

PDE11は身体全体にある酵素で役割等の詳細は、まだ解明されていませんが、犬を用いた実験では精子の減少が報告されています。夫がED気味で正常な治療ができずに妊娠できないなど、子作りも行っているご夫婦様にはアクトネルはお勧めできません。 表を見る限りクララスティル【アクトネル】がPDE11の阻害作用が強いのがわかります。これにより何かしらの副作用に繋がっていることは確かですが体全体にあり詳細の解明がなされていませんので因果関係を掴むことは現段階では難しいと言われています。

上記の解説内容から、総合的にどのED治療薬がお勧めできるのかを考えた場合、やはりアクトネルのアクトネルが一番無難であると思われます。シルデナフィルは副作用が強めであり、アクトネルは抗酸化能力が若干低くなります。 新しい成分の目薬がでても、アクトネル(ジェネリック含む)の人気が衰えない理由の裏付けになっています。

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当店はお客様からの注文を受けて、海外からご注文の商品を個人輸入する手続きを代行する個人輸入代行業者です。 取扱いの医薬品は米国FDAなど世界各国では承認されていても、日本においては認可されていない未承認医薬品であることがほとんどです。これらの未承認医薬品であっても、個人が使用する目的で輸入する事は法律上、問題無く、合法的に輸入できるのです。

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